Τα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στη στεφανιαία νόσο και μειώνουν ικανοποιητικά τα επίπεδα της «κακής», χαμηλής πυκνότητας χοληστερίνης (Low Density Lipoprotein – LDL) στα επιθυμητά όρια, αυξάνοντας ταυτόχρονα την «καλή», υψηλής πυκνότητας χοληστερίνη (High Density Lipoprotein – HDL), ενώ ορισμένα από αυτά μειώνουν τα τριγλυκερίδια του αίματος. Η σύγχρονη καρδιολογία έχει δώσει μεγάλη έμφαση στη μείωση της «κακής» χοληστερίνης (LDL), με πρώτη φαρμακευτική επιλογή ένα φάρμακο από τις στατίνες, ουσίες που συνακόλουθα με την μείωση της LDL, αυξάνουν λίγο και τα επίπεδα της ωφέλιμης, «καλής» χοληστερίνης υψηλής πυκνότητας (High Density Lipoprotein – HDL). Φαίνεται μάλιστα πως οι στατίνες έχουν επωφελή επίδραση και με άλλους τρόπους πέραν της αλλαγής των τιμών της χοληστερίνης, με τελικό αποτέλεσμα την ευεργετική τους επίδραση στην αποφυγή στεφανιαίας νόσου και εμφράγματος.
Υπάρχουν πολλές διαφορετικές στατίνες, με τις νεώτερες (ατορβαστατίνη, ροσουβαστατίνη, πιταβαστατίνη) να είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές (παράλληλα εννοείται με δίαιτα χαμηλή σε ζωικά λίπη). Σε περιπτώσεις που δεν επιτυγχάνεται ο στόχος μείωσης της LDL (λιγότερο από 100mg% σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, αλλά μπορεί ο στόχος σε συγκεκριμένες ομάδες να τεθεί ακόμα χαμηλότερα) μπορούμε τότε να αυξήσουμε σταδιακά τη δόση της στατίνης ή να χορηγήσουμε συγχρόνως και μια άλλη φαρμακευτική ουσία, που δρα με διαφορετικό τρόπο από τις στατίνες, την εζετιμίδη.
Η σοβαρώτερη παρενέργεια από τη χρήση στατινών, ιδιαίτερα σε μεγαλύτερες ηλικίες και στις μέγιστες δόσεις, είναι η εκτεταμένη νέκρωση των μυών, που μπορεί να οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Παρόλο που η παρενέργεια αυτή είναι σπάνια, είναι σκόπιμο να την γνωρίζουμε και να ανησυχήσουμε αν συμβεί να έχουμε εκσεσημασμένη κόπωση όλων των μυικών ομάδων του σώματος. Η κατάσταση διερευνάται με μέτρηση του βασικού ενζύμου των μυών του σώματος, της κρεατινοφωσφοκινάσης (CPK) και αντιμετωπίζεται με νοσοκομιακή νοσηλεία. Σε περιπτώσεις που δεν μπορούν να χορηγηθούν τα παραπάνω φάρμακα λόγω παρενεργειών υπάρχουν και άλλες, νεώτερες λύσεις φαρμακευτικής αντιμετώπισης, οι οποίες απαιτούν ειδκή συνταογράφηση και είναι κυρίως με ενέσιμο φάρμακο.
Τα φάρμακα που μειώνουν τα τριγλυκερίδια του αίματος χορηγούνται λιγότερο συχνά, αλλά έχουν ιδιαίτερη θέση σε ομάδες ασθενών, όπως, για παράδειγμα, ασθενείς μετά από έμφραγμα.